Chất ức chế serine protease, hoặc serpins, bao gồmmột họ protein đối kháng với hoạt động của serine protease. Những protein này ức chế hoạt động của protease bằng một cơ chế được bảo tồn liên quan đến sự thay đổi cấu trúc sâu sắc (như được xem xét trong Miranda và Lomas, 2006; Wang và cộng sự, 2008; và Ricagno và cộng sự, 2009).
Chất ức chế protease làm gì?
Các chất ức chế
Protease, một trong những loại thuốc quan trọng được sử dụng để điều trị HIV, hoạt động bằng cách liên kết với các enzym phân giải protein (protease). Điều đóchặn khả năng hoạt độngcủa họ. Thuốc ức chế protease không chữa khỏi HIV. Nhưng bằng cách ngăn chặn các protease, chúng có thể ngăn HIV tự sinh sản.
Cơ chế serine protease là gì?
Serine protease (hoặc serine endopeptidase) làenzyme phân cắt các liên kết peptit trong protein, trong đó serine đóng vai trò là axit amin nucleophilic tại vị trí hoạt động của (enzyme). Chúng được tìm thấy phổ biến ở cả sinh vật nhân thực và sinh vật nhân sơ.
Protease serine thực sự hoạt động như thế nào?
Người ta lập luận rằng serine protease và các enzym khác hoạt động bằng cáchcung cấp sự bổ sung tĩnh điện cho những thay đổi trong phân bố điện tích xảy ra trong các phản ứng mà chúng xúc tác.
Các chất ức chế serine protease có cạnh tranh không?
Đại đa số các chất ức chế protease làchất ức chế cạnh tranh. Mặc dù các mục tiêu khác nhau và các cơ chế ức chế khác nhau, hầu hết các chất ức chế protease liên kết một phần quan trọng củachất ức chế ở vị trí hoạt động theo cách giống như chất nền (Hình 2).
