Nifedipine được hấp thu gần như hoàn toàn từđường tiêu hóađược thể hiện qua nồng độ trong huyết tương sau khi ngậm dưới lưỡi, uống và đặt trực tràng. Do chuyển hóa trước hệ thống, sinh khả dụng là khoảng 56% đến 77%.
Chuyển hóa nifedipine ở đâu?
Phân phối: Khoảng 92% đến 98% nifedipine lưu hành liên kết với protein huyết tương. Chuyển hóa: Chuyển hóa ởgan. Thải trừ: Bài tiết qua nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động. Thời gian bán thải từ 2 đến 5 giờ.
Nifedipine hoạt động như thế nào trong cơ thể?
Nifedipine là một loại thuốc được gọi là thuốc chẹn kênh canxi. Nếu bạn bị huyết áp cao, nó hoạt độngbằng cách ngăn chặn canxi đi vào các cơ ở tim và mạch máu. Cơ bắp cần canxi để co lại, vì vậy khi bạn chặn canxi sẽ làm cho các tế bào cơ giãn ra.
Nifedipine hòa tan trong chất gì?
Nifedipine hòa tan trongdung môi hữu cơ như etanol, DMSO, và dimetyl formamit (DMF), nên được tẩy bằng khí trơ. Độ hòa tan của nifedipine trong etanol là khoảng 3 mg / ml và khoảng 30 mg / ml trong DMSO và DMF. Nifedipine ít hòa tan trong dung dịch đệm nước.
Nifedipine có phải là chất ức chế CYP3A4 không?
Ức chế CYP3A4
Tác dụng ức chế của nifedipine đối với hoạt động của CYP3A4 được thể hiện trong Hình 1. Nifedipine ức chế hoạt động CYP3A4 phụ thuộc vào nồng độthái độ. Nifedipine ức chế mạnh CYP3A4 với giá trị IC50là 7,8 μM.
